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  • 低分子量肝素减少局灶节段性肾小球硬化鼠足细胞的脱落 免费阅读 下载全文
  • 目的观察整合素α3β1、α-肌营养不良蛋白聚糖(α-DG)在局灶节段性肾小球硬化(FSGS)大鼠肾小球的表达以及低分子量肝素(LMWH)对它们的影响。方法制备FSGs大鼠模型,随机将动物分为FSGS组、治疗组,另设对照组。治疗组给予LMWH410U·kg^-1皮下注射,2次/d。8周后,检测各组24h尿蛋白定量(TP)、血清半胱氨酸蛋白酶抑制剂(CysC)、肾小球硬化指数(GSI);检测尿沉渣足细胞特异性标志蛋白podoealxin(PCX),尿PCX荧光细胞即为尿液足细胞(UPC);免疫荧光检测肾小球整合素α3β1、α—DG表达分布。分离肾小球,Westem印迹法检测肾小球整合素α3β1、α-DG蛋白表达水平。光镜下观察肾组织病理改变。结果LMWH组TP、CysC、GSI以及病理改变较FSGS组明显改善。正常大鼠整合素α3β1、α-DG主要沿肾小球血管袢呈线性表达;FSGS组肾小球整合素α3β1、α-DG表达比对照组明显减弱;LMWH组整合素α3β1、α-DG表达较FSGS组明显增加。结论LMWH可以减少FSGS肾病大鼠尿蛋白,改善肾脏病理变化,保护肾功能。上调整合素α3β1、α-DG的表达,减少足细胞的脱落。
  • 新型降糖药用化合物甘氨酸衍生物的合成及其对PPARs的作用研究 免费阅读 下载全文
  • 目的合成5个新型甘氨酸类降血糖药物,并对其对PPARs的作用进行研究。方法以3-[(4-苯氧基)苯氧基]丙醇,2-[(4-苯氧基)苯氧基]乙醇,苯并咪唑的衍生物等为起始原料,先与对羟基苯甲醛反应,再经过醛氨缩合,接着与氯甲酸对甲氧苯酯反应,最后水解四步反应得到最终目标物,随后我们测定目标物对PPARs的激活作用。结果合成了5个未见文献报道的新化合物,并利用^1H NMR确证了结构;目标物显示不同程度的激活PPARs的作用。结论5个目标化合物(6a、6b、6c、6’a、6'b)均有激活PPARs的作用,其中6a,6b,6c对PPARα/γ的作用尤其明显,可做为改善胰岛素抵抗及降血糖的良好候选药物。
  • 大孔树脂纯化艾叶总黄酮的研究 免费阅读 下载全文
  • 目的研究不同型号大孔树脂纯化艾叶总黄酮的工艺条件及参数。方法以静态饱和吸附量、洗脱量、静态洗脱率为考察指标,比较了5种大孔树脂,以总黄酮的转移率和含量为指标对树脂吸附工艺条件进行了筛选。结果所比较的5种大孔吸附树脂中,AB-8树脂具有最佳的吸附及洗脱参数,其最佳工艺为:上样液浓度为4.42mg·mL^-1,上样液pH值为4.0,用70%乙醇以3mL/min速度洗脱。总黄酮转移率约为82%,其含量约为64%。结论AB-8树脂综合性能较好,适合于艾叶中总黄酮的分离纯化。
  • 朝鲜族和汉族单剂量口服莫达非尼片的人体药动学研究 免费阅读 下载全文
  • 目的研究中国朝鲜族和汉族志愿者单剂量口服200mg莫达非尼片的体内药动学过程。方法采用高效液相色谱法测定血浆中莫达非尼及莫达非尼酸的浓度,用DAS2.0.1计算其主要药动学参数。结果原形药及代谢物的平均血药浓度-时间数据符合二室模型,朝、汉两组莫达非尼的主要药动学参数Tmax分别为(1.61±0.55)、(1.60±0.74)h,Cmax分别为(5.88±1.78)、(5.15±1.08)mg·L^-1,t1/2分别为(11.78±1.98)、(11.37±1.54)h^-1;AUC0-∞。分别为(69.88±14.87)、(70.95±22.57)mg·h·L^-1。结论莫达非尼在朝、汉两组的各项药动学参数经统计学分析处理,无显著性差异(P〉0.05),代谢物莫达非尼酸Tmax,t1/2,CL/F,AUC0-∞有显著性差异(P〈0.05),性别间除Cmax外,其余药动学参数均无显著性差异(P〉0.05)。
  • 正交实验法优化贞芪增免胶囊有效成分的提取工艺 免费阅读 下载全文
  • 目的以药材指标成分和出膏量为指标优选贞芪增免胶囊有效成分的提取工艺。方法以黄芪甲苷、阿魏酸为指标成分,采用正交实验法对贞芪增免胶囊有效成分的提取工艺进行优选。结果优选工艺为:黄芪等3味药材,采用回流法(8倍量70%乙醇,提取3次,每次1h);当归等其它药材及醇提取后的药渣采用水煎煮法(10倍量水,提取3次,每次1h)。结论该工艺合理,有效成分提取率高。
  • 外源性CO释放分子对肺动脉高压大鼠的治疗作用 免费阅读 下载全文
  • 目的观察外源性CO释放分子(CORM-2)对野百合碱(Monocrotaline MCT)诱导的肺动脉高压(PAH)大鼠的治疗作用并探讨其可能机制。方法(1)建立肺动脉高压模型;(2)分组:正常组,PAH模型组,CORM-2(2mg)组,CORM-2(4mg)组;iCORM-2组共5组;(3)指标的检测:7d后测肺动脉收缩压力(mPAP)及右心室收缩压(sRVP);动脉血气分析观察血氧分压(PaO2)的变化;测右心肥大指数右心室游离壁重量/(左心室+室间隔)重量[RV/(LV+VS)]及肺干湿重比;取肺组织及心肌组织送病理检查。结果(1)与正常组相比,PAH模型组、iCORM-2组、CORM-2(2mg)组,mPAP、sRVP明显升高,PaO2下降,RV/(LV+VS)值增大,肺干湿重比升高,有极显著性差异(P〈0.01);CORM-2(4mg)组有显著性差异(0.01〈P〈0.05)。(2)与PAH模型组相比,CORM-2治疗组mPAP、sRVP明显下降,PaO2明显升高,RV/(LV+VS)值减小,肺干湿重比下降,有极显著显著性差异(P〈0.01),肺组织病理改变好转;CORM-2(2mg)组与CORM-2(4mg)组相比,PaO2及肺干湿重比有显著性差异(P〈0.05);与模型组相比,iCORM-2组无显著性差异(P〉0.05)。结论CORM-2对MCT诱导的PAH大鼠有治疗作用。
  • 多潘立酮片在健康人体的相对生物利用度与生物等效性 免费阅读 下载全文
  • 目的建立测定血浆中多潘立酮浓度的HPLC—FL法并研究多潘立酮片的相对生物利用度及其生物等效性。方法按两制剂双周期自身对照交叉试验设计,20名男性健康志愿者分别单剂量口服受试制剂和参比制剂多潘立酮片,用HPLC法测定血药浓度,计算药代动力学参数,并评价两制剂的生物等效性。结果口服多潘立酮片(受试制剂)和多潘立酮片(吗丁啉,参比制剂)20mg后的主要药代动力学参数:受试制剂多潘立酮片t1/2(9.14±0.77)h、Cmax(28.94±4.06)ng·mL^-1、Tmax(0.75±0.24)h、AUC0-1(144.36±30.94)ng·h·mL^-1;参比制剂多潘立酮片t1/2(8.58±1.10)h、Cmax(29.62±5.01)ng·mL^-1、Tmax(0.79±0.32)h、AUC0-1(140.51±31.13)ng·h·mL^-1。以AUC0-1计算,与参比制剂相比受试制剂中多潘立酮的平均相对生物利用度为(103.0±5.4)%。结论两制剂具有生物等效性。
  • 水芹总酚酸治疗大鼠非酒精性脂肪肝的实验研究 免费阅读 下载全文
  • 目的观察水芹总酚酸[total phenolic acid extracted from Oenanthe javanica(B1)DC(OJTPA)],OJTPA对高糖高脂肪饲料诱导的大鼠非酒精性脂肪肝的治疗作用。方法用高糖高脂肪饲料喂养大鼠30d建立非酒精性脂肪肝模型,停止造模,分组并给药,连续给药4周,检测血清和肝脏中生化指标,做肝脏组织病理学检查。结果非酒精性脂肪肝大鼠经OJTPA治疗后,血清中TG含量和ALT活性显著降低(P〈0.05);肝组织中TG、TC、MDA、FFA含量减少,SOD活力增加(P〈0.05);肝细胞脂肪肝程度明显减轻,肝细胞坏死程度减轻。结论水芹总酚酸能降低高糖高脂肪饮食诱导的非酒精性脂肪肝大鼠血液和肝脏中TG含量,对非酒精性脂肪肝有治疗作用,其作用机制可能与水芹总酚酸的抗氧化作用,减轻脂质过氧化引起的肝脏损伤,降低肝脏脂肪沉积有关。
  • LC-MS/MS同时测定人血浆中对乙酰氨基酚和右氯苯那敏浓度 免费阅读 下载全文
  • 目的高效液相色谱·串联质谱联用法(LC—MS/MS)同时测定人血浆中对乙酰氨基酚和右氯苯那敏浓度。方法样品用甲醇进行沉淀蛋白后进样,Zorbax Eclipse TC—C18色谱柱,以甲醇旬.1%甲酸的1mmol·L^-1甲酸铵溶液,采用梯度洗脱进行分离,3200QTRAP型质谱仪的多重反应监测(MRM)扫描方式进行检测。结果对乙酰氨基酚线性范围为:0.05-20μg·mL^-1,定量下限为0.05μg·mL^-1,准确度与精密度结果显示对乙酰氨基酚日间、日内RSD均≤5.50%,相对偏差一8.08%~5.73%,方法提取回收率92.0%~99.0%,稳定性测定值与添加值的相对偏差均〈15%;右氯苯那敏线性范围为:0.05~20ng·mL^-1,定量下限为0.05ng·mL^-1,准确度与精密度结果显示右氯苯那敏日间、日内RSD均≤13.71%,相对偏差-1.29%~1.71%,方法提取回收率89.8%~101.4%,稳定性测定值与添加值的相对偏差均〈15%。结论本研究所建立的方法快速、灵敏、专属性强、重复性高,可用于同时测定人血浆中对乙酰氨基酚和右氯苯那敏浓度。
  • 高效液相色谱法研究人体内苯扎贝特片的药动学和生物等效性 免费阅读 下载全文
  • 目的研究健康人口服苯扎贝特片后的药动学和生物等效性。方法20名健康受试者采用随机分组自身交叉对照试验设计,口服苯扎贝特片400rag后用HPLC法测定血浆中苯扎贝特浓度,以DAS软件计算其药动学参数和评价生物等效性。结果在选定的色谱条件下苯扎贝特与内标及血浆杂质分离良好,在0.1~20.0μg·mL^-1范围内线性良好。相对回收率〉92.47%,日内和日间RSD〈11.1%。苯扎贝特片受试制剂(T)和参比制剂(R)的主要药动学参数:Tmax分别为(1.85±0.49)h和(1.65±0.46)h,Cmax分别为(11.107±3.184)μg·mL^-1和(11.439±3.388)μg·mL^-1;t1/2分别为(1.63±0.28)h和(1.57±0.42)h;AUC0-12分别为(38.9±9.6)μg·h·mL^-1和(37.4±10.4)μg·h·mL^-1;用面积法(AUC0-1)估算的苯扎贝特片相对生物利用度为(105.7±12.8)%。结论用HPLC法测定血浆中苯扎贝特浓度,杂质无干扰,定量限低,重复性好,准确度高。受试的苯扎贝特片与参比的苯扎贝特片(阿贝他)生物等效。
  • 积雪草总苷元抗抑郁作用机制的初步研究 免费阅读 下载全文
  • 目的探讨积雪草总苷元的抗抑郁作用机制。方法采用育亨宾毒性增强实验、阿朴吗啡致刻板运动实验、5-羟色胺酸诱导甩头实验、单胺氧化酶抑制实验等多种动物模型探讨积雪草总苷元抗抑郁作用的可能机制。结果积雪草总苷元不协同育亨宾和阿朴吗啡对小鼠的作用,但显著增加5-羟色氨酸致小鼠甩头作用和盐酸色胺致癫痫样作用。结论积雪草总苷元抗抑郁作用可能与其增加5-羟色胺能神经系统、抑制单胺氧化酶(MAO)有关。
  • LC-MS/MS法测定大鼠全血中前药MC002活性代谢产物雷公藤内酯醇浓度 免费阅读 下载全文
  • 目的建立测定大鼠全血中前药MC002的活性代谢产物雷公藤内酯醇(TP)血药浓度的方法。方法样品用乙酸乙酯萃取,采用LC-MS/MS方法,正离子检测方式,TP分子离子峰m/z361,二级离子碎片m/z128,Xcalibur1.4 SR1采集分析数据。结果TP在10~4000ng·mL^-1范围内有良好的线性关系(r=0.9956,n=5),批内及批间精密度RSD〈8.2%,准确度95.7%~108.5%,低、中、高3种浓度方法绝对回收率(63.5±4.5)%,(55.6±5.4)%和(58.8±7.4)%。结论该方法首次建立了检测大鼠全血中前药MC002活性代谢产物TP的LC—MS/MS方法,灵敏度高,线性范围宽,可用于临床前MC002大鼠体内的药物代谢研究。
  • 龙眼肉多糖分离及结构研究 免费阅读 下载全文
  • 目的从龙眼肉中提取分离粗多糖LYRP,测定纯化后的组分分子质量及其单糖成分。方法采用超声浸提法、酶水解法去蛋白质、DEAE-纤维素和Sephacryl S-300柱层析法得到多糖组分LYRP2—1。高效凝胶渗透色谱测定分子质量,完全酸水解得到单糖成分,紫外光谱和傅立叶转换红外光谱法对其定性分析。结果均一LYRP2-1具有多糖特征性的紫外和红外吸收峰,分子质量为1.1×10^5U,由葡萄糖组成。结论分子质量为1.1×10^5H的LYRP2-1是由葡萄糖组成,α、β两种半缩醛羟基构型并存的吡喃环多糖。
  • 甘草5种方法提取液对兔离体肠平滑肌的影响 免费阅读 下载全文
  • 目的比较甘草5种方法提取液对兔离体肠平滑肌的影响。方法以兔离体肠平滑肌收缩频率、收缩幅度和张力为指标,采用BL-420E+生物机能实验系统,比较甘草5种方法提取液对正常以及乙酰胆碱作用下的兔离体肠平滑肌的作用。结果甘草5种方法提取液均能显著降低兔正常离体肠运动的幅度和张力(P〈0.05);SBE、AE提取液组与其它组比较有更强的抑制作用,而两者之间无显著性差异(P〉0.05)。5种方法提取液均能降低乙酰胆碱作用下离体肠管的张力(P〈0.01)。结论甘草5种方法提取液对兔离体肠平滑肌均具有抑制作用,其中SBE、AE提取液的作用更强。
  • 小败毒膏的质量标准研究 免费阅读 下载全文
  • 目的建立小败毒膏的质量标准。方法采用薄层色谱法对小败毒膏中的大黄、黄柏、金银花、蒲公英、赤芍和陈皮进行定性鉴别;采用高效液相色谱法测定该制剂中大黄酸、大黄素、大黄酚和大黄素甲醚的含量,色谱柱为CAPCELL PAK C18(250mm×4.6mm,5μm)分析柱;流动相:甲醇-0.1%磷酸溶液(70:30);流速:1.0mL/min;检测波长:254nm;柱温:30℃。结果薄层色谱法可鉴别出该制剂中的大黄、黄柏、金银花、蒲公英、陈皮和赤芍。大黄酸、大黄素、大黄酚和大黄素甲醚分别在0.0764~0.7640、0.0708~0.7080、0.0738—0.7380、0.0414~0.4140μg范围内有良好的线性关系,r分别为0.9998、1.0000、0.9997、0.9999,平均回收率分别为100.87%(RSD为1.61%),100.70%(RSD为0.93%),99.82%(RSD为1.62%),99.91%(RSD为1.60%),n=6。结论该方法准确、灵敏、重复性好,能有效地控制小败毒膏的质量。关键词:小败毒膏;TLC;HPLC;大黄酸;大黄素;大黄酚;大黄素甲醚
  • 速效抗晕胶囊抗运动病作用的实验研究 免费阅读 下载全文
  • 目的研究速效抗晕胶囊抗运动病效果。方法采用大鼠条件性厌食症模型观测旋转刺激前后糖精水饮用量的变化;观测毕格犬旋转刺激后流涎、呕吐潜伏期变化。结果旋转刺激前,各组间大鼠糖精水饮用量没有差别;旋转刺激后对照组糖精水饮用量较旋转前明显减少(P〈0.01),而茶苯海明组、速效抗晕胶囊低、中、高剂量组大鼠糖精水饮用量较旋转前无显著性差别。给药前毕格犬对于旋转刺激均敏感,其流涎、呕吐出现时间较早;给药后,茶苯海明组、速效抗晕胶囊低剂量组流涎、呕吐潜伏期变化不明显,而速效抗晕胶囊中、高剂量组与对照组比较,流涎、呕吐潜伏期显著延长(P〈0.01)。结论速效抗晕胶囊具有抗运动病作用,并且效果优于茶苯海明。
  • Caco-2细胞模型在药物制剂学研究中的应用 免费阅读 下载全文
  • 本文对Caco-2细胞模型在药物制剂学研究中的应用进行综述。从口服制剂常用辅料透过率、药物制剂促吸收剂、药物制剂透膜性和黏膜毒性、制剂溶出吸收和新型制剂评价研究的应用领域,详细介绍了Caco-2细胞模型在该领域的国内外研究进展。
  • COX-2选择性抑制剂及其心血管安全性研究进展 免费阅读 下载全文
  • 非甾体解热镇痛药(NSAIDs)被广泛用于骨关节炎、风湿性关节炎的疼痛和炎症治疗,但这类药物的胃肠道不良反应限制了它的应用,COX-2选择性抑制剂既可以起到消炎镇痛的作用,又可以消除胃肠道不良反应。但最近有研究表明,COX-2选择性抑制剂会增加心血管疾病的发生率,本文拟对COX-2选择性抑制剂在心血管方面的作用机制作一综述。
  • 关于出示论文获基金资助及论文获奖证明的通知 免费阅读 下载全文
  • [论著]
    低分子量肝素减少局灶节段性肾小球硬化鼠足细胞的脱落
    新型降糖药用化合物甘氨酸衍生物的合成及其对PPARs的作用研究
    大孔树脂纯化艾叶总黄酮的研究
    朝鲜族和汉族单剂量口服莫达非尼片的人体药动学研究
    正交实验法优化贞芪增免胶囊有效成分的提取工艺(葛欣 盛杰 邱建国 孙爱军)
    外源性CO释放分子对肺动脉高压大鼠的治疗作用
    多潘立酮片在健康人体的相对生物利用度与生物等效性(李忠亮 王晓波 宋晓楠 袭荣刚 姚文 石焱)
    水芹总酚酸治疗大鼠非酒精性脂肪肝的实验研究
    LC-MS/MS同时测定人血浆中对乙酰氨基酚和右氯苯那敏浓度(李鹏飞 刘丽宏 马萍 丁春雷 童卫杭 杨京燕 兰安杰)
    高效液相色谱法研究人体内苯扎贝特片的药动学和生物等效性(姚文 王晓波 石焱 李忠亮 隋森 宋晓楠 袭荣刚)
    积雪草总苷元抗抑郁作用机制的初步研究
    LC-MS/MS法测定大鼠全血中前药MC002活性代谢产物雷公藤内酯醇浓度
    龙眼肉多糖分离及结构研究(贾琦 李雪华)
    甘草5种方法提取液对兔离体肠平滑肌的影响
    小败毒膏的质量标准研究
    速效抗晕胶囊抗运动病作用的实验研究
    [综述]
    Caco-2细胞模型在药物制剂学研究中的应用(崔孟珣 李敬来 张振清 阮金秀)
    COX-2选择性抑制剂及其心血管安全性研究进展

    关于出示论文获基金资助及论文获奖证明的通知
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