设为首页 | 加入收藏
文献检索:
  • 来源于深海链霉菌Streptomyces sp.OUCMDZ-4112的吡咯生物碱
  • 目的分离鉴定深海来源放线菌Streptomyces sp.OUCMDZ-4112的活性天然产物。方法采用硅胶色谱,凝胶色谱及高效液相色谱(HPLC)等常规分离纯化手段对菌株的天然产物进行分离、纯化;运用核磁共振、CD、紫外、红外和旋光等方法鉴定所得化合物的结构;采用MTT法和CCK-8法评价化合物的细胞毒活性、对硝基苯基-α-吡喃葡萄糖苷(PNPG)法评价化合物的α-糖苷酶抑制活性。结果从深海沉积物来源的链霉菌OUCMDZ-4112的发酵产物中分离鉴定了2个新的吡咯生物碱:S(+)-2-甲氧基-4-氧亚基-4-(2-吡咯基)丁酰胺(1)和R(-)-2-甲氧基-4-氧亚基-4-(2-吡咯基)丁酰胺(2)、以及2个已知的灵菌红素(PGs):streptoriubin B(3)和undecylprodigiosin(4)。化合物3和4对K562肿瘤细胞株具有强细胞毒活性,IC50分别为0.60μmol/L和0.01μmol/L(阿霉素的IC50为0.43μmol/L);同时外消旋1/2和化合物3、4具有α-糖苷酶抑制活性,IC50值分别为2.61、0.082和0.92mmol/L(阿卡波糖的IC50为1.12mmol/L)。结论本文首次报道了PGs类化合物3和4的α-糖苷酶抑制活性;作为中间产物,新化合物1和2的分离鉴定,证明了文献中PGs的生合成途径。
  • 抗感染海洋天然产物marformycin生物合成基因簇中调控基因及转运基因的功能研究
  • 目的对海洋放线菌Streptomyces drozdowiczii SCSIO 10141抗感染次级代谢产物marformycins生物合成基因簇中的调控基因mfnM与转运基因mfnR进行生物信息学分析和功能鉴定。方法利用生物信息学对mfnM与mfnR的功能进行预测,利用PCR-targeting技术对mfnM与mfnR进行体内阻断,构建双交换突变株△mfnM和△mfnR,对突变株进行发酵并利用HPLC对发酵液进行分析。结果突变株△mfnM和△mfnR丧失了生产marformycins代谢产物的能力。结论初步阐明了mfnM与mfnR的功能,mfnM编码1个正调控因子,对marformycins的生物合成起正调控作用;而mfnR编码的ABC转运蛋白,负责marformycins的胞外转运。
  • 南极乔治王岛陆地土壤和潮间带放线菌多样性及其抑菌活性研究
  • 目的系统研究南极乔治王岛陆地土壤和潮间带中放线菌的多样性,并对分离菌株拮抗临床多重耐药菌活性进行筛选。方法利用放线菌门特异引物扩增16SrDNA序列,构建放线菌16SrDNA基因克隆文库,对文库进行多样性指数分析和系统发育分析。采用琼脂块扩散法以3株临床多重耐药菌为指示菌,筛选具有高抑菌活性的潜在药用放线菌。结果土壤放线菌文库和潮间带放线菌文库的覆盖率分别为54.55%和87.2%,陆地土壤中放线菌群落以放线菌纲为优势菌,潮间带样品中酸微菌纲占据明显优势。陆地土壤中的放线菌分布于10个目16个科中,潮间带底泥中放线菌则分布于7个目13个科中。纯培养得到141株放线菌,其中从陆地样品中分离得到93株菌,分布于放线菌纲的7个属17个种中,从潮间带样品中分离得到41株菌,分布于5个属10个种中。有17株具有显著抑菌效果的菌株,其中4株菌抑菌活性最强,可强烈抑制3株多重耐药菌。结论南极乔治王岛陆地土壤和潮间带底泥环境中蕴涵着丰富且多样的放线菌资源,陆地土壤中放线菌的多样性要高于潮间带底泥中放线菌的多样性。南极链霉菌和诺卡氏菌具有较强的拮抗多重耐药菌的活性,具有深一步研究的价值。
  • 低聚古罗糖醛酸磷酸酯的制备及其对RAW264.7细胞的激活作用
  • 目的研究低聚古罗糖醛酸磷酸酯对RAW264.7细胞的激活作用。方法低聚褐藻胶依次通过pH分级、高压酸解纯化的方法制备低聚古罗糖醛酸,进而采用磷酸/尿素法对其进行磷酸化修饰,制备低聚古罗糖醛酸磷酸酯。在低聚古罗糖醛酸磷酸酯对RAW264.7细胞激活实验中,分别测定了对RAW264.7细胞增殖、吞噬能力、细胞因子(TNF-α、IL-1β)释放、胞内酶(酸性磷酸酶、乳酸脱氢酶)活力的影响。结果低聚古罗糖醛酸磷酸酯能显著促进RAW264.7细胞的增殖,提高其对中性红的吞噬,促进细胞因子的释放以及增强胞内酶的活性。结论低聚古罗糖醛酸磷酸酯能够多层次、多水平的激活RAW264.7细胞,是1种潜在的免疫增强剂。
  • 吲哚生物碱brevianamide A的核磁归属,单晶结构及其生物活性研究
  • 目的研究海洋真菌来源化合物brevianamide A的化学结构及其生物活性。方法利用现代波谱解析方法和X-ray单晶技术,对brevianamide A的化学结构进行研究;利用抗菌、卤虫致死和抗病毒活性模型对其生物活性进行评价。结果首次对brevianamide A单晶数据进行报道,并首次对其核磁数据进行了详细归属;卤虫致死活性表明,brevianamide A具有微弱的卤虫致死活性。结论 Brevianamide A的单晶数据、核磁归属数据以及活性数据对今后系统研究brevianamide A类化合物具有参考价值。
  • 固载化木聚糖酶交联酶聚集体的制备及性质
  • 目的提高木聚糖酶YS1069的稳定性、重复利用率以及便于从反应体系中分离。方法本文将交联酶聚集体CLEAs技术与载体固定化技术相结合,用LKZ-128氨基型树脂对木聚糖酶CLEAs进行固定化,并对其性质进行初步研究。结果及结论采用单因素法和响应面法对影响固定化酶活性的因素进行分析和优化,获得最佳固定化条件为:pH 9.0的酶液,以2mL的异丙醇为沉淀剂,沉淀1h,以1.59g/L的京尼平为交联剂,交联2h,20℃的环境中固定化9.25h,加酶量为8mg时回收率最高,达到65.63%,加酶量为60mg时酶活性最高,达到190U/g。重复使用10次后,其相对酶活仍为42.3%,说明具有良好的批次操作稳定性。该酶经过固定化后热稳定性和pH稳定性均得到了提高。
  • 罗氏海盘车(Asterias rollestoni)中2种生物碱的分离纯化及其抗肿瘤活性研究
  • 目的从罗氏海盘车(Asterias rollestoni)中分离鉴定生物碱类天然产物,并进行体外抗肿瘤活性评价。方法利用凝胶吸附树脂柱层析、硅胶薄层层析、硅胶柱层析、凝胶Sephadex LH-20柱层析和高效液相色谱等手段对化合物进行了分离纯化;运用NMR、MS等波谱方法并结合文献鉴定化合物的结构;采用SRB、MTT法评价化合物的体外抗肿瘤活性。结果从罗氏海盘车的乙醇提取物中分离鉴定了1个吲哚生物碱N-(2-苯乙基)-1H-吲哚-3-乙胺(1)和1个环二肽生物碱类化合物Fellutanine A(2)。化合物2对MGC803细胞的抑制率为53.99%,具有一定的抗肿瘤活性。结论 2个生物碱类化合物均为首次从罗氏海盘车中分离获得;化合物1为首次分离到的天然产物,其核磁数据为首次报道;化合物2具有一定的抗肿瘤活性。
  • 互花米草化学成分研究
  • 目的研究互花米草的化学成分。方法采用硅胶柱色谱与Sephadex LH-20葡聚糖凝胶柱色谱联用分离互花米草的化学成分,结合1 H-NMR、13 C-NMR、ESI-MS鉴定结构。结果分离得到15个化合物,经鉴定为2,3-二氢吲哚(1)、豆甾-4-烯-3,6-二酮(2)、麦角甾醇(3)、对羟基苯甲醛(4)、豆甾-4-烯-6β-羟基-3-酮(5)、5,7,4’-三羟基-3’,5’-二甲氧基黄酮(6)、二十四烷酸-1-甘油酯(7)、对羟基肉桂酸(8)、3,5-二羟基呋喃-2(5H)-酮(9)、二十四烷醇(10)、羽扇豆醇(11)、阿魏酸甘油酯(12)、降倍半萜S-(+)-去氢催吐萝芙叶醇(13)、丁香醛(14)、1H-吲哚-3-醛(15)。结论化合物(1-15)均为首次从该种互花米草中分离得到。
  • 海带海参降糖口服液对2型糖尿病大鼠肝组织中IRS-2及PTP-1BmRNA表达的影响
  • 目的观察海带海参降糖口服液对2型糖尿病大鼠肝组织中IRS-2及PTP-1BmRNA表达的影响,探讨海带海参降糖口服液改善2型糖尿病的作用机制。方法采用高糖高脂饲料结合链脲佐菌素制备2型糖尿病大鼠模型,观察海带海参降糖口服液对2型糖尿病大鼠空腹血糖值、血清中胰岛素含量的影响、计算胰岛素敏感性及胰岛素抵抗指数,RT-PCR检测肝组织中IRS-2及PTP-1BmRNA表达水平。结果与模型组相比,海带海参降糖口服液能显著降低动物空腹血糖值、胰岛素抵抗指数以及肝组织中PTP-1BmRNA表达水平,增加血清中胰岛素含量、胰岛素敏感性及肝组织中IRS-2mRNA表达水平。结论海带海参降糖口服液通过上调肝组织中IRS-2mRNA表达水平以及下调PTP-1BmRNA表达水平对2型糖尿病大鼠发挥改善作用。
  • 中国南海扁小尖柳珊瑚Muricella sibogae化学成分研究
  • 目的研究扁小尖柳珊瑚Muricella sibogae的化学成分。方法利用硅胶薄层色谱、硅胶柱层析、凝胶Sephadex LH-20柱层析、HPLC等手段对化学成分进行了分离纯化;结合化合物理化性质和波谱数据分析,通过文献对照,鉴定化合物的结构。结果从扁小尖柳珊瑚Muricella sibogae的甲醇提取物中,分离并鉴定了9个化合物:(22E)-3β-羟基胆甾-5,22-二烯-7-酮(1),3β-羟基胆甾-5-烯-7-酮(2),胆甾-5-烯-3β,7α-醇(3),(22E,24S)-麦角甾-5,22-二烯-3β-醇(4),(22E,24R)-麦角甾-5,22-二烯-3β-醇(5),次黄嘌呤核苷(6),尿嘧啶核苷(7),顺-5,8,11,14-二十碳四烯酸甲酯(8),顺-9,12-十八碳二烯酸甲酯(9)。其中化合物1~3、6~9为首次从该物种中分离得到。
  • 海藻酸盐敷料止血作用及生物相容性研究
  • 目的研究海藻酸盐敷料的止血性能,并初步探究其生物相容性。方法采用凝血指数试验测定体外凝血性能。采用新西兰兔耳和背部创伤止血试验测定止血性能。采用溶血试验和细胞毒性试验进行初步安全性评价。结果海藻酸盐敷料、明胶海绵的凝血指数BCI分别为33.1±4.9、72.0±3.3,海藻酸盐敷料凝血效果优于明胶海绵。在背部创伤出血模型中,海藻酸盐敷料、明胶海绵、纱布的平均止血时间为(55.3±5.1)s、(80.2±7.4)s、(101±14.7)s,Hb光度吸收值分别为1.5±0.7、2.5±0.5、3.8±0.7。与明胶海绵比较,海藻酸盐敷料的平均止血时间缩短了31.05%,Hb光度吸收值降低了40.00%;与纱布比较,海藻酸盐敷料的平均止血时间缩短了45.25%,Hb光度吸收值降低了60.53%。在兔耳动脉止血实验中,海藻酸盐敷料、明胶海绵、纱布的出血量分别为(2.4±0.2)g、(3.0±0.2)g、(3.9±0.2)g,止血时间分别为(226.3±6.5)s、(332.3±14.2)s、(466.5±19.1)s。与明胶海绵组比较,海藻酸盐敷料的出血量降低了20.00%,止血时间分别为缩短了31.90%;与纱布比较,海藻酸盐敷料的出血量降低了38.46%,出血时间缩短了51.49%。海藻酸盐敷料的溶血率低于5%。细胞毒性实验中各浓度的海藻酸盐敷料浸提液为0级或1级,提示其对细胞无明显毒性。结论海藻酸盐敷料具有良好的止血效果,溶血率符合国标要求,且对皮肤成纤维细胞无细胞毒性。
  • 南极海洋丝状真菌多样性及其次级代谢产物的研究进展
  • 海洋真菌由于能够产生结构新颖,活性独特的次级代谢产物,现已成为药物先导化合物的重要来源。南极海洋独特而严酷的自然环境使得真菌在生物物种、活性代谢产物等方面表现出明显的多样性和新颖性,正在成为微生物药物研究新的重要资源。本文对近年来国内外南极海洋丝状真菌多样性及其次级代谢产物的研究进展进行综述。
  • 共价药物靶蛋白活性结合位点研究
  • 共价药物以其对靶蛋白的高抑制率而在临床中广泛使用,并逐渐引起药学家的重视。本文总结4种不同类型的共价结合位点,被"酸性氨基酸-碱性氨基酸-丝氨酸/苏氨酸"三元体结构活化的丝氨酸/苏氨酸残基是共价药物的潜在共价结合位点,活性口袋附近半胱氨酸巯基同样是潜在的亲核基团,这2类氨基酸残基都能共价结合药物中的亲电基团。因此这些活性结合位点的发现是研发共价键药物的关键,尤其适合于具有新骨架和新结构的海洋天然产物的药物研发。
  • 《中国海洋药物》杂志稿约
  • 《中国海洋药物》杂志是由中国药学会主办的、国内外公开发行的综合性科技核心期刊。以开发研究海洋药物事业为目的,报道海洋药物及有关学科方面的科研成果和国内外动态;促进海洋药学及有关学科的学术交流和发展。栏目设置主要包括:研究报告、研究简报、综述、消息动态等,通过报道中国海洋药物各研究领域中的新成果、新技术、新方法和新资讯,向从事海洋医药、卫生、化工、水产、
  • [研究报告]
    来源于深海链霉菌Streptomyces sp.OUCMDZ-4112的吡咯生物碱(王衬;徐亚娟;黄小龙[1,2];郝杰杰;朱伟明)
    抗感染海洋天然产物marformycin生物合成基因簇中调控基因及转运基因的功能研究(李宏志[1,2];刘静;李青连;鞠建华)
    南极乔治王岛陆地土壤和潮间带放线菌多样性及其抑菌活性研究(严立恩;陈志荣;王晶晶;官颖颖;李静)
    低聚古罗糖醛酸磷酸酯的制备及其对RAW264.7细胞的激活作用(李全才;辛萌;杨程;李海花;管华诗;李春霞)
    吲哚生物碱brevianamide A的核磁归属,单晶结构及其生物活性研究(贾彦来;管菲菲;马洁;王长云;邵长伦)
    固载化木聚糖酶交联酶聚集体的制备及性质(王冬伟[1,2];孙谧)
    罗氏海盘车(Asterias rollestoni)中2种生物碱的分离纯化及其抗肿瘤活性研究(宋龙;吕律;王远红;姜廷福;吕志华)
    互花米草化学成分研究(张怡评[1,2];韩顺风;方华;谢全灵;洪专;易瑞灶[1,2])
    海带海参降糖口服液对2型糖尿病大鼠肝组织中IRS-2及PTP-1BmRNA表达的影响(范平龙;陈家艺;操红缨;赖焕玲;黄思明;梁志健;练庆旺;黄萍)
    中国南海扁小尖柳珊瑚Muricella sibogae化学成分研究(钱西勇;张兴旺;唐旭利;李平林;李国强)
    海藻酸盐敷料止血作用及生物相容性研究(李佳媚;宗杰;李娜;张俊玲;陈伟;蒋定文;葛卫红;沈先荣)
    [综述]
    南极海洋丝状真菌多样性及其次级代谢产物的研究进展(李慧;车茜;李德海;顾谦群;朱天骄)
    共价药物靶蛋白活性结合位点研究(刘振[1,2];李福星;刘军;戴春梅;万升标[1,2])
    《中国海洋药物》杂志稿约
    《中国海洋药物》封面
      2008年
    • 01

    主管单位:中国科学技术协会

    主办单位:中国药学会

    主  编:关美君

    地  址:青岛市莱芜二路2号甲

    邮政编码:266003

    电  话:0532-88083130 82795937

    国际标准刊号:issn 1002-3461

    国内统一刊号:cn 37-1155/r

    邮发代号:24-57

    单  价:7.50

    定  价:45.00


    关于我们 | 网站声明 | 合作伙伴 | 联系方式 | IP查询
    金月芽期刊网 2017 触屏版 电脑版 京ICP备13008804号-2