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  • 《中国药典》2015年版庆大霉素C组分限度修订——从相对含量到绝对含量的飞跃 免费阅读 下载全文
  • 多组分抗生素通常采用同时控制产品的生物效价和主要组分含量的质控策略。采用绝对含量控制多组分抗生素的组分较采用相对比例控制更能控制产品的风险。因此,《中国药典》2015年版将硫酸庆大霉素和硫酸庆大霉素注射液各论中庆大霉素C组分检查项的质控指标,由相对比例修订为绝对含量。本文系统阐述了如何依据庆大霉素的量效统一化研究结果,确定C组分绝对含量限度的过程;并明确了硫酸庆大霉素及其注射液产品质量提高的方向。对此次硫酸庆大霉素及其注射液质量标准修订的系统总结,可为其他多组分抗生素品种的质量标准修订提供有益的借鉴。
  • 庆大霉素的生物合成 免费阅读 下载全文
  • 庆大霉素是一种多组分的氨基糖苷类抗生素,主要由5种C族化合物组成:庆大霉素C1,C2,C1a,C2a,C2b。庆大霉素的生物合成可以分为两个过程,首先是从D-葡萄糖开始到形成重要的庆大霉素前体A2,紧接着从庆大霉素A2开始通过一系列后修饰酶的催化逐步形成庆大霉素C族混合物。庆大霉素生物合成的基因簇长度约28kb,编码DOI合酶、DOI氨基转移酶、脱氢酶、糖基转移酶、氨基转移酶和甲基转移酶等共21个蛋白。本文对庆大霉素生物合成的步骤及合成过程中的关键酶进行了综述,展望了对庆大霉素生物合成进行改造的前景及后续的研究方向。
  • 广东湛江红树林植物内生放线菌资源勘探及生物活性研究 免费阅读 下载全文
  • 目的勘探广东湛江红树林植物内生放线菌多样性,为发现放线菌新物种和新抗生素奠定基础。方法样品经表面消毒后粉碎,10种不同培养基分离放线菌;通过PCR扩增、测定并比对16S rRNA基因序列,开展放线菌多样性分析;经发酵,离心,乙酸乙酯萃取上清液,旋转蒸发获得浓缩物,甲醇溶解制成样品;采用纸片扩散法对样品进行抗菌活性筛选;采用96孔板法,以秀丽隐杆线虫为对象,对样品进行杀线虫活性筛选;基于PCR的基因筛选技术初步探测活性菌株NRPS、PKS I、PKS II抗生素生物合成基因簇。结果经形态特征排重,从11份植物样品中共得到放线菌159株,16S rRNA基因序列比对分析表明,它们分布于8个目12个科19个属,其中链霉菌属为优势菌属,菌株IP4SC6为海藻球菌属潜在新种;发酵88株放线菌,发酵液乙酸乙酯萃取浓缩物测活结果表明,至少对一株检定菌表现为阳性的菌株有46株,总阳性率为52.27%,其中36株菌可能存在抗生素生物合成基因簇,8株可能同时具有3种抗生素生物合成基因簇;对秀丽隐杆线虫有较强杀虫活性的放线菌有3株,LC50值分别为83.2,132.0和138.0mg/mL。结论广东湛江红树林植物中存在多样性丰富的药用放线菌资源,具有从中发现放线菌新物种及新抗生素的潜力。
  • 北极小山珊瑚属真菌Tumularia sp.D-10次级代谢产物的化学成分研究 免费阅读 下载全文
  • 目的对一株北极小山珊瑚属真菌Tumularia sp.D-10进行次级代谢产物的化学成分研究。方法将菌株D-10按照优化的发酵条件大批量分批发酵50L,发酵液用纱布过滤后,滤液用等体积乙酸乙酯萃取,得到发酵液浸膏。采用LH-20凝胶柱层析、ODS反相柱层析和硅胶色谱柱等多种色谱手段系统分离了该菌株次级代谢产物的化学成分,并运用MS、^1H—NMR和^12C—NMR等波谱解析方法并结合文献比对鉴定所分离的单体化合物。结果共得到菌株D.10发酵液的乙酸乙酯萃取浸膏6.2g,从中分离纯化了10余个化合物,共鉴定了9个已知化合物的结构,分别为:5-羟甲基糠醛(1),3,5-二甲基-8-甲氧基-3,4-二氢-1H-异色烯-6-醇(2),脱氢枞酸(3),亚油酸(4),环(亮氨酸-酪氨酸)(5),环(亮氨酸-异亮氨酸)(6),环(脯氨酸-酪氨酸)(7),环(色氨酸-缬氨酸)(8)和环(缬氨酸-丙氨酸)(9)。结论本研究是首次对小山珊瑚属真菌次生代谢产物的报道,以上化合物均首次从小山珊瑚菌属真菌次级代谢产物中分离发现。
  • 匹伐他汀钙重要中间体的合成工艺条件的优化与改进 免费阅读 下载全文
  • 目的优化与改进匹伐他汀钙中间体的工艺条件。方法采用3-环丙基-3-氧代丙酸乙酯(1)与2-氨基-4’-氟二苯甲酮(2)缩合得到2-环丙基-4-(4’-氟苯基)-3-喹啉甲酸乙酯(3),将酯(3)水解为2-环丙基-4·(4’-氟苯基)-3-喹啉甲酸(4),再将(4)还原为2-环丙基-4-(4'-氟苯基)-3-喹啉甲醇制得匹伐他汀钙重要中间体母核醇(5)。结果工艺改进后,嘧啶甲基醇衍生物5的总收率由55.3%提高到77.1%。结论新工艺通过对反应条件的优化,使母核醇5的合成操作简单,成本低,更适合工业化生产。
  • 手性衍生化-HPLC法测定达托霉素中8种手性氨基酸的D,L-构型 免费阅读 下载全文
  • 目的应用柱前手性衍生化-HPLC技术测定达托霉素中8种手性氨基酸的D,L-构型。方法取达托霉素溶于6mol/L盐酸溶液,经110℃水解7h,中和,在碱性条件下与N^α-(5-氟-2,4-二硝基苯基)-L-丙胺酰胺(FDAA)经微波辅助进行衍生化反应,再用非手性HPLC系统分离测定。结果各种氨基酸衍生物、FDAA以及反应副产物之间均可得到有效分离,仿制药与原研药的8种手性氨基酸的D,L-构型完全相同,也均与文献报道一致。结论该方法可应用于达托霉素中8种手性氨基酸的D,L-构型的测定。
  • 国产阿莫西林口服制剂质量评价 免费阅读 下载全文
  • 目的评价国产阿莫西林口服制剂的质量现状及存在问题。方法按照国家评价性抽验计划总体要求,采用法定检验方法结合探索性研究进行样品检验,统计分析检验结果。结果法定检验结果显示355批样品(其中319批胶囊,14批片剂,22批分散片)全部合格;不同厂家不同批次阿莫西林胶囊样品中杂质的种类基本一致,但这些杂质在不同厂家产品中分布及含量有较大变化,同时不同剂型的杂质谱也不尽相同;不同生产厂家胶囊之间溶出行为差异显著。结论目前国产阿莫西林口服制剂的产品质量基本能符合现行标准要求;而探索性研究提示现行标准不完善,建议有关物质检查项下增加阿莫西林噻唑酸、二酮哌嗪(2R1阿莫西林、阿莫西林闭环二聚体杂质等单个杂质参与主成份对照法定量,以规定它们在制剂中的限度;不同厂家的阿莫西林胶囊存在不同的溶出特性。
  • 斑马鱼体内喹乙醇的检测技术及富集特性研究 免费阅读 下载全文
  • 目的优化鱼体内喹乙醇及代谢物的检测技术,探明兽药抗菌剂喹乙醇的生物富集特性。方法选择斑马鱼作为受试生物,通过检出效率试验确定了斑马鱼体内喹乙醇及代谢物MQCA的检测方法;采用半静态试验测定了2个暴露水平下喹乙醇的生物富集特性。结果乙腈超声提取.柱层析净化.高效液相色谱/质谱联用测定法(HPLC/MS)可同步检出斑马鱼体内喹乙醇及代谢标志物MQCA的含量;斑马鱼体内喹乙醇在的最大富集量分别出现在第4天(暴露浓度0.25mg/L)和第6天(暴露浓度1mg/L),生物富集系数为0.18~0.30,实验期内代谢物MQCA的最大残留浓度为0.013~0.016mg/kg,出现在第2天(喹乙醇暴露浓度1mg/L)和第4天(喹乙醇暴露浓度0.25mg/L)。结论本文建立的喹乙醇及其代谢物的检测技术准确可靠,单一水溶液暴露方式下斑马鱼对喹乙醇的富集性较低,本研究为该类药物的慢性毒性评价提供了基础数据支撑。
  • 临床分离的肺炎链球菌耐药性分析及多位点序列分型 免费阅读 下载全文
  • 目的了解泉州地区临床分离的肺炎链球菌(Streptococcus pneumoniae,SP)的耐药性特征及多位点序列分型(multilocus sequence type,MLST)。方法针对45株临床分离的SP用E-test法和纸片扩散法检测菌株对14种常用抗菌素的敏感性,以PCR方法检测耐药基因ermB、mefE、mefA及转座子家族intTn916/Tn1545转座酶基因,采用多位点序列分型(MLST)技术分析菌株序列型(ST)。结果SP对红霉素、克林霉素、复方磺胺甲噁唑、四环素、青霉素、头孢噻肟、头孢吡肟、美罗培南、阿莫西林、氯霉素、左氧氟沙星的耐药率分别97.8%、93.3%、73.3%、82.2%、26.7%、44.4%、42.1%、26.7%、24.4%、11.1%和4.4%,未见对替考拉宁、利奈唑胺和万古霉素的耐药性;耐药基因ermB、mefE、mefA及转座子家族intTn916/Tn1545转座酶检出率分别为97.78%、51.11%、44.44%和91.11%;MLST共分出21个ST型,存在一个优势型别ST271,占44.4%(20/45);ST271在mef耐药基因检出率要高于其它散在STs,差异具有统计学意义(P〈0.05)。结论本地区分离的SP耐药较为严重,且更多的表现为多重耐药;耐药机制主要表现为ermB编码的23S rRNA甲基化酶致靶位改变以及intTn916/Tn1545接合性转座子介导的耐药传播;ST271是本地区分离SP的主要ST型,并且以多重耐药为主。
  • 2009-2014年重庆地区儿童感染肺炎链球菌的耐药性及血清分型研究 免费阅读 下载全文
  • 目的了解重庆地区儿童2009~2014年肺炎链球菌对常用抗菌药物的耐药性及血清型分布。方法分析2009—2014年从临床感染患者标本中检出的11671株肺炎链球菌的分布特征,采用BD Phoenix 100测定肺炎链球菌对18种抗菌药物的药敏试验,按美国临床实验室标准化委员会(CLSI)标准判断结果。荚膜肿胀试验进行血清学分型,并计算疫苗(PCV7、PCV11、PCV13)覆盖率。结果6年共分离肺炎链球菌11671株,检出率为14.37%;〈2岁组肺炎链球菌分离率为50.7%,2-5岁和〉5岁组的分离率30.8%和18.5%,81.5%的分离株在≤5岁年龄段;未检出耐万古霉素和替考拉宁的肺炎链球菌。肺炎链球菌对利奈唑胺、左氧氟沙星、氧氟沙星、利福平和泰利霉素的耐药率低,分别为:0.02%、0.21%、0.08%、1.13%和3.15%;对四环素、阿奇霉素、红霉素、克林霉素、复方磺胺甲噫唑的耐药率均〉70%以上。2009-2014年肺炎链球菌对美罗培南、左氧氟沙星和利奈唑胺的耐药率无明显改变(P〉0.05),其余受试药物的耐药率均有明显改变(P〈0.05)。600株肺炎链球菌共鉴定出20个血清型,常见的肺炎链球菌血清型为19F、19A、6B、23F,PCV13覆盖率为75.5%。结论肺炎链球菌是导致重庆地区儿童呼吸道感染的重要病原菌,对不同抗生素的耐药性不同,并随着时间而变化,应重视细菌耐药性监测,根据药敏试验结果合理选用抗菌药物。重庆地区肺炎链球菌临床分离株以19F、19A、6B、23F血清型为主,推荐PCV13疫苗预防肺炎链球菌感染。
  • N-乙酰基转移酶2及锰超氧化物歧化酶基因多态性与抗结核药物性肝损害的关系研究 免费阅读 下载全文
  • 目的研究药物代谢酶N-乙酰基转移酶2(NAT2)、锰超氧化物歧化酶(MnSOD)的基因多态性与抗结核药物肝损害的关系,阐明抗结核药物性肝损害(antituberculosis drug—induced liver injury,ATDILI)的分子机制。方法通过PCR-DS方法分析101例有抗结核药物性肝损害的结核病患者(肝损害组)及107例无ATDILT的结核病患者(对照组)的NAT2及MnSOD的基因多态性,并分析它们与ATDILT之间的关系。分析NAT2基因多态性及MnSOD基因多态性联合作用与ATDILT的关系。结果肝损害组患者中,39.6%(40/101)为NAT2慢乙酰化基因型;对照组中,12.2%(13/107)为NAT2慢乙酰化基因型。NAT2慢乙酰化基因型者发生抗结核药物性肝损害的风险系数(OR)为4.74(95%CI:2.42~9.28;Z2=20.62,P〈0.05)。肝损害组中,MnSOD基因47位C/C基因型占9.9%(10/101);对照组MnSOD47位C/C基因型占1.9%(2/107),两组比较MnSOD基因47位C/C基因型发生药物性肝损害OR值为5.77(95%CI:1.23~27.02;Х^2=6.165,P〈O.05)。根据患者NAT2基因型及MnSOD基因型检测结果,患者可分为4组,A组为同时具有NAT2快中乙酰化基因型及MnSOD基因47位T/T或T/C基因型的患者,B组为同时具有NAT2快中乙酰化基因型及MnSOD基因47位C/C基因型的患者,C组为同时具有NAT2慢乙酰化基因型及MnSOD基因47位T/T或T/C基因型的患者,D组为同时具有NAT2慢乙酰化基因型及MnSOD基因47位C/C基因型的患者。A组患者发生ATDILT的占36.8%(53/144),B组患者发生ATDILT的占66.7%(6/9),C组患者发生ATDILT的占74.5%(38/511,D组患者发生ATDILT的占100%(4/4),后3者与第1者比较,发生药物性肝损害的几率分别为无统计学差异(Х^2=3.188,P〉0.05),有统计学差异(Х^2=21.512,P〈0.05),有统计学差异(Х^2=4.166,P〈0.05)。?
  • 氟喹诺酮类药物治疗天津地区常见致病菌感染的疗效评价 免费阅读 下载全文
  • 目的根据药动学/药效学(PK/PD)理论评价氟喹诺酮类药物(FQNs)抗感染治疗的给药方案。方法应用蒙特卡洛模拟(monte carlo simulation,MCS)方法对FQNs治疗天津地区常见致病菌引起的感染进行模拟,依据达标概率(probability of targetat tainment,PTA)评价疗效并推荐给药方案。结果FQNs 7种给药方案治疗由大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、鲍曼不动杆菌、铜绿假单胞菌、金黄色葡萄球菌、粪肠球菌及屎肠球菌引起的感染的PTA均为0(MIC90)。参考细菌MIC50值推荐给药方案:对于革兰阴性菌,仅肺炎克雷伯菌感染推荐左氧氟沙星200mgqd;对于革兰阳性菌,金黄色葡萄球菌感染推荐左氧氟沙星200mgqd和莫西沙星400mgqd,左氧氟沙星750mgqd和莫西沙星400mgqd为粪肠球菌感染时的推荐给药方案,屎肠球菌感染则不推荐给予FQNs。结论运用PK/PD模型的蒙特卡洛模拟可协助临床综合考虑药物的体外活性与感染人群的药代动力学特性,FQNs常用给药方案治疗天津地区常见致病菌感染的疗效不佳,经验性治疗上述菌种引起的感染时不推荐首选FQNs,治疗感染性疾病尚需根据适应症来选择抗菌给药方案。
  • 著名药理学家与抗生素专家王浴生教授逝世 免费阅读 下载全文
  • 王浴生教授于2015年12月19日17时48分在成都安详去逝,享年95岁。 王浴生教授,原华西医科大学药理教研室主任、临床药理研究所创所所长,第1~6届中国药理学会副理事长,海内外著名的药理学家与临床药理学家,卫生部药品审评委员会委员、卫生部麻醉局专家委员会委员,中科院新药基金委员会委员,四川省科技顾问团成员。
  • 《中国抗生素杂志》投稿须知 免费阅读 下载全文
  • 《中国抗生素杂志》(Chinese Journal of Antibiotics)于1976年创刊,以报道和反映我国抗生素及微生物药物研究及生产方面l-的新进展、新动向,并向临床医师、药师介绍新、老抗生素品种,临床使用经验,合理用药知识及非临床应用经验为宗旨,为中国中文核心期刊、中国自然科学核心期刊、中国科技论文统计源期刊,为国内外多家数据库收载。本刊设有论文著作:包含微生物药物筛选,遗传育种与生物合成,分离纯化与化学合成,分析、质控与制剂,药理与临床等栏目;研究简报;综述,包含进展、述评与论坛等专栏。
  • [综述]
    《中国药典》2015年版庆大霉素C组分限度修订——从相对含量到绝对含量的飞跃(常艳;姚尚辰;胡昌勤)
    庆大霉素的生物合成(蒋明星;鲁涛;文孟良)
    [微生物药物筛选]
    广东湛江红树林植物内生放线菌资源勘探及生物活性研究(许敏[1,2];李静;戴素娟;高春燕;刘佳萌;庹利;王飞飞;李小俊;刘少伟;蒋忠科;罗辉;张海涛;江黎明;孙承航)
    北极小山珊瑚属真菌Tumularia sp.D-10次级代谢产物的化学成分研究(闫凝星[1,2];方莎莎[1,2];卢小玲[1,2];刘小宇[1,2];焦炳华[1,2])
    [分离纯化与化学合成]
    匹伐他汀钙重要中间体的合成工艺条件的优化与改进(林世博;赵圣轩;戴川;陈宇瑛;俞改改)
    [分析质控与制剂]
    手性衍生化-HPLC法测定达托霉素中8种手性氨基酸的D,L-构型(刘浩;裘亚)
    国产阿莫西林口服制剂质量评价(黄婕;高源;徐洪;陈万里)
    斑马鱼体内喹乙醇的检测技术及富集特性研究(孔祥吉[1,2];王娜[1,2];许静[1,2];郭欣妍[1,2];孔德洋[1,2];单正军[1,2])
    [药理与临床]
    临床分离的肺炎链球菌耐药性分析及多位点序列分型(陈文标;朱焱;黄东红;陈丽霞;陈淑增;邱丹缨;许秀秀)
    2009-2014年重庆地区儿童感染肺炎链球菌的耐药性及血清分型研究(景春梅;王偲)
    N-乙酰基转移酶2及锰超氧化物歧化酶基因多态性与抗结核药物性肝损害的关系研究(安慧茹;吴雪琼;王仲元)
    氟喹诺酮类药物治疗天津地区常见致病菌感染的疗效评价(廖莎莎;朱立勤;刘薇;葛婷悦;许高奇;杨建伟)
    著名药理学家与抗生素专家王浴生教授逝世(无[1,2])
    《中国抗生素杂志》投稿须知
    《中国抗生素杂志》封面

    主管单位:中国医药集团

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