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文献检索:
  • 对抗生素药品评价性抽验基本思路与方法的思考 免费阅读 收费下载
  • 开展药品评价性抽验是近年来药品检验所的一项重要工作。如何客观地评价国内药品的质量现状;分析产品的主要质量问题进而明确产品质量提高的方向,是评价性抽验中亟待解决的问题。本文在对历年抗生素评价性抽验结果总结的基础上,对评价性抽验的基本思路和方法进行探讨。
  • 大环内酯类抗生素糖基的结构修饰 免费阅读 收费下载
  • 大环内酯类抗生素是由链霉菌产生的一类弱碱性抗生素及通过其结构修饰得到的衍生物。为发现具有优良抗耐药活性和其他生物活性的化合物、解决当前日益泛滥的细菌耐药性,研究工作者对大环内脂酯类化合物进行了大量的结构修饰。本文在简要介绍大环内酯类抗生素的发展概况的基础上,重点对大环内酯类化合物结构中克拉定糖和去氧氨基糖的结构修饰及对生物活性的影响进行综述。
  • 小单孢菌FIM10-2207生物转化卡那霉素B的初步研究 免费阅读 收费下载
  • 在卡那霉素B的微生物转化研究中,从台湾海峡海底沉积物中分离得到五株对卡那霉素B具有转化作用的菌株,选取其中转化率较高的一株菌,编号为FIM10-2207,经分类学研究鉴定为小单孢菌。初步考察了培养基的选择,底物卡那霉素B的初始浓度和添加时间这3个因素对转化率的影响,发现转化培养基C,添加时间32h和底物初始浓度1500gg/mL时,转化率较高。卡那霉素B经该菌株转化后,得到一个新化合物,波谱数据分析结果表明该产物为1,3”-二乙酰化卡那霉素B。
  • 子囊霉素产生菌营养生物合成和化学合成限定培养基的建立 免费阅读 收费下载
  • 目的建立新型免疫抑制剂子囊霉素产生菌吸水链霉菌FAC0329的化学合成限定培养基,为进一步研究子囊霉素产生菌的营养生物合成奠定基础。方法分别试验不同浓度的20种碳源,19种氨基酸和7种无机盐对子囊霉素产生菌FAC0329生长和子囊霉素生物合成的影响,应用建立的子囊霉素合成培养基研究了子囊霉素、FK506和雷帕霉素三个结构类似物的生物合成,表明该培养基的专一性。结果与结论研究了子囊霉素的营养生物合成,首次建立了适合子囊霉素产生菌的专一化学合成限定培养基,为进一步研究子囊霉素的生物合成,提高发酵生物效价提供必要条件。
  • 亚硝基胍-60C复合诱变筛选多黏菌素E高产菌株 免费阅读 收费下载
  • 目的筛选获得高产多黏菌素E的菌株。方法以多黏类芽孢杆菌僻polymyxa1-8)为出发菌株,采用亚硝基胍-60钻复合诱变,以多黏菌素E和α-氨基丁酸作为筛选因子,采用平板抑菌圈法初筛,筛选获得高产多黏菌素E的高产菌株。结果获得一株效价较出发菌株Ppolymyxa 1-8提高35.7%的遗传稳定突变株PpolymyxaB-23,其摇瓶发酵效价达到7.8万U/mL。结论平板抑菌圈法作为初筛方法能极大的提高筛选效率,有助于获得高产菌株。
  • 放线菌FIM06-0063产生的安莎类化合物的分离、纯化及其结构鉴定 免费阅读 收费下载
  • 目的分离、纯化、鉴定来自放线菌FIM06—0063发酵液中的安莎类化合物。方法采用大孔吸附柱层析、硅胶柱层析等方法对FIM06-0063菌株的次级代谢产物进行分离纯化,以紫外、质谱、核磁等方法对获得的组分进行结构鉴定。结果从FIM06-0063菌株发酵液中共分离到4个安莎类化合物,经波谱方法鉴定,分别为:9-甲氧基-安丝菌素P-3(9-methoxy—ansamitocinP.3,1),安丝菌素P.2(ansamitocinP.2,2),安丝菌素P.3(ansamitocinP-3,3)和安丝菌素P-4(ansamitocinP-4,4)。结论首次从微生物发酵液中分离得到化合物1,为一个新的天然产物。活性研究表明该化合物对HL60肿瘤细胞具有增殖抑制活性,其IC50值为72.68nmol/L。
  • 泰比培南酯的合成研究 免费阅读 收费下载
  • 目的优化泰比培南酯的合成工艺。方法以(1R,5R,6S)-6-[(1R)-1-羟乙基]-2-[(二苯基磷酰)氧基】-1-甲基-碳青霉-2-烯-3-甲酸对硝基苄酯(MAP)与3-巯基-1-(1,3-噻唑啉-2-基)氮杂环丁烷为起始原料,经取代、水解及酯化反应得目标化合物。结果目标化合物经IR、1H-NMR与MS确证结构,总收率56.7%。结论该制备过程操作简便,收率高,为中试生产提供了依据。
  • 手性固定相高效液相色谱法拆分富马酸替诺福韦二吡呋酯对映异构体 免费阅读 收费下载
  • 目的建立了手性固定相高效液相色谱法拆分富马酸替诺福韦二吡呋酯对映异构体的方法。方法采用高效液相色谱法,色谱柱为Chiralcel OD-H(500mm×4.6mm,5μm,Daicel),以环己烷一无水乙醇(95:5)为流动相(含0.2%的二乙胺),检测温度为20℃。该方法经过线性、重复性、检测限、定量限和方法抗干扰性的验证。结果富马酸替诺福韦二吡呋酯及异构体在此条件下能够很好地分离,分离度为1.78。异构体的检测限和定量限分别为0.005μg和0.015μg。S异构体在原料药中的回收率为98.68%~109.21%,样品溶液和流动相在72h内稳定。结论该方法能成功的用于富马酸替诺福韦二吡呋酯及异构体的分离,并且能够重现性好的准确定量原料药中的S异构体。
  • 谷氨酸甲氧苄啶合成物Glu-TMP的制备及检测 免费阅读 收费下载
  • 试验以谷氨酸和甲氧苄啶为原料,谷氨酸和甲氧苄啶的投料比为1.05:1,用水做溶媒,合成谷氨酸TMP。试验结果表明:产品的水溶性较好;合成的谷氨酸TMP熔点为219.6℃;水溶液呈酸性;产品纯度可达到99.6%以上。
  • 中国海域海洋细菌抗生素敏感性分析 免费阅读 收费下载
  • 目的对中国海域海洋细菌的抗生素敏感性进行分析,为治疗海洋相关性的感染提供依据。方法对中国海域203个采样点获得的海洋标本进行细菌鉴定,用BIOMIC药敏测定仪进行抗生素敏感性判定,用WHONET5.4软件进行统计分析。结果中国海域共分离到海洋细菌569株,其中弧菌222株、肠杆菌100株和非发酵菌87株。弧菌属:中国海域弧菌对亚胺培南、左氧氟沙星、四环素、氯霉素、第三、四代头孢敏感率较高,达85%。中国海域弧菌对氨苄西林和哌拉西林耐药率达40%和20%左右:经X2检验,不同海域所分离的弧菌对抗生素耐药率不同(P〈0.05),渤海海域菌株对抗生素耐药率最高,南海最低。肠杆菌科:中国海域肠杆菌株对碳青霉烯类敏感率达90%左右,中国海域菌株对哌拉西林耐药率达30%左右,其中黄海海域菌株对23种抗生素均有不同程度耐药。非发酵菌属:中国海域菌株对头孢吡肟和碳青霉烯类敏感率80%左右,中国海域菌株对磺胺耐药率30%左右。结论中国海域海洋细菌对临床常用的某些抗生素存在不同程度的耐药性,提示我们要合理使用抗生素,减少抗生素对环境的污染。
  • 黏质沙雷菌对碳青霉烯类抗生素的耐药性研究 免费阅读 收费下载
  • 目的了解黏质沙雷菌的临床感染特点和耐药现状,分析其对碳青霉烯类抗生素的耐药特性。方法回顾性调查2004年-2010年临床分离109株黏质沙雷菌的分布情况,VITEK-60自动化微生物分析仪检测其对临床常用抗菌药物的敏感性,琼脂稀释法测定其对亚胺培南、美罗培南和厄他培南的最低抑菌浓度(MIC)。结果临床分离黏质沙雷菌各年份分离数呈上升趋势。标本来源以痰液标本最多,占73.4%,其次为尿液标本,占12.8%、血液标本,占6.4%;黏质沙雷菌对环丙沙星、复方磺胺甲嚼唑、阿米卡星、左氧氟沙星、头孢曲松的敏感率均大于80%,对亚胺培南、美罗培南、厄他培南3种碳青霉烯类抗生素的耐药率分别为8.3%,5.5%和22.0%。结论临床分离的黏质沙雷菌对抗菌药物的总体敏感性较好,但出现较高比例的碳青霉烯类抗生素耐药株,且不同种类碳青霉烯类药物的耐药性存在差异。
  • 鲍曼不动杆菌败血症119例临床及实验特点分析 免费阅读 收费下载
  • 目的探讨鲍曼不动杆菌败血症临床特点和致病菌药敏情况,为临床诊断和合理用药提供依据。方法收集四川大学华西医院2009年3月-2011年10月31个月中鲍曼不动杆菌败血症所有病例资料,回顾性分析临床特点、基础疾病及微生物学特征。结果119例患者中,医院感染98例(82.4%),见于ICU、血液科、心胸外科、小儿外科及骨科,常见原发病灶或基础疾病依次是肺部感染(57.4%)、恶性肿瘤(23.5%),重症胰腺炎(20.4%),医院感染者更易发生多器官功能衰竭。社区感染21例(17.6%),来源于ICU及门诊,常见原发病灶或基础疾病依次是肺部感染(42.9%),外伤(33.3%),重症胰腺炎(33.3%),恶性肿瘤(23.8%)。所有菌株对氨苄西林100%耐药,对第三、第四代头孢菌素耐药率72.3%~92.4%、对碳青霉烯类者68.1%、氨基糖苷类63.9%~74.8%、氟喹诺酮类68.9%,在所有菌株中63株对头孢哌酮/舒巴坦的敏感率为66.7%,其中社区感染株719敏感,医院感染株64.8%(35/54)敏感,两种来源菌株中35株(55.6%)仅对头孢哌酮/舒巴坦敏感。复数菌败血症共44例(37.0%),社区感染7例(15.9%),医院感染37例(84.1%)。结论鲍曼不动杆菌败血症主要见于ICU、血液科及外科性质科室,医院感染鲍曼不动杆菌较社区感染菌株更加耐药,且为多重耐药,易合并复数菌败血症及多器官功能衰竭。
  • EGCG、ECG对异质性耐万古霉素萄球菌抗药性的逆转作用研究 免费阅读 收费下载
  • 目的研究表没食子儿茶素没食子酸酯(EGCG)和表儿茶素没食子酸酯(ECG)对异质性耐万古霉素葡萄球菌(h-VRS)耐药性的体外逆转作用,并初步探讨其逆转机制。方法用微量肉汤稀释法测定EGCG、ECG对h—VRS的MIC值;以菌落计数法观察万古霉素在不同浓度EGCG、ECG协同作用下对h—VRS的生长抑制作用;用青霉素结合蛋白(PBP2a)胶乳凝集试验检测EGCG、ECG对待检菌PBP2a生成的抑制效力。结果EGCG、ECG对h-VRS原代菌株的MIC为128~512μg/mL,子代菌株的MIC为256~512μg/mL;在64~1024μg/mL的EGCG、ECG干预下,待测菌株在万古霉素作用下的生长受到明显抑制,生长菌落数降低程度随药物浓度的增加而升高;EOCG、ECG作用后h—VRS原代菌株PBP2a的凝集浓度为128~256μg/mL,子代菌株PBP2a的凝集浓度为32~128μg/mL。结论EGCG、ECG,ECG能够逆转h-VRS对万古霉素的耐药性,通过抑制h-VRS产生PBP2a是其发挥逆转作用的机制之一,是否还存在其它机制有待进一步的研究。
  • 用蒙特卡罗模型探索头孢他美钠的给药方案 免费阅读 收费下载
  • 目的用蒙特卡罗模型,研究注射用头孢他美钠在犬体内的药效学与药动学的关系,探索合理的给药方案,为临床用药提供参考。方法6只健康beagle犬(A、B组)交叉静脉注射190mg或264mg头孢他美钠,不同时间点取血,采用HPLC法测定血药浓度,用一室模型计算药动学参数,用蒙特卡罗模型预测头孢他美钠在四种不同给药方案下的治疗效果。结果190mg组的犬主要药动学参数T1/2,CL,V为(1.21±0.24)h,(115.46±13.02)mL/h/kg,(202.50±50.91)mL/kg。264mg组的犬主要药动学参数T1/2,CL,V为(1.27±0.51)b,(105.75±11.22)mL/h/kg,(189.94±62.23)mL/kg,通过蒙特卡罗模拟,得到头孢他美钠在不同给药方案下的PK.PD曲线及敏感性折点。结论敏感菌感染并以f%T〉MIC90≥50%为治疗目标时建议选择333mg静脉注射,每8h给药一次(q8h,下同)或500mg,3h静脉滴注,q12h;以f%T〉MIC90≥65%为治疗目标时建议选择333mg,3h静脉滴注,q8h;耐药菌感染则需要加大剂量或重新选择新的给药方案。
  • 坦索罗辛对大鼠细菌性前列腺炎组织中左氧氟沙星药动学的影响 免费阅读 收费下载
  • 目的探讨坦索罗辛对急性细菌性前列腺炎模型大鼠前列腺组织中左氧氟沙星药动学的影响。方法将96只急性细菌性前列腺炎模型大鼠随机分为实验组(左氧氟沙星和坦索罗辛联合用药组)和对照组(单用左氧氟沙星组),每组48只,分别在给药后0.125、0.25、0.5、1、2、4、8和12h每个时间点处死6只大鼠,采集两组动物的前列腺制作组织匀浆,用HPLC法测定前列腺组织中左氧氟沙星浓度,3p97软件计算药动学参数。结果实验组和对照组药.时曲线均符合一室模型。主要药动学参数如下:t1/2分别为(4.78±0.75)h和(3.64±0.88)h,tpeak分别为(1.18±0.10)h和(O.81±0.29)h,Cmax分别为(6.16±0.57)μg/g和(3.91±0.62)gg/g,AUC0-12分别为(41.91±1.01)μg·h/g和(22.70±3.08)μg·h/g。结论坦索罗辛可以明显提高左氧氟沙星在急性细菌性前列腺炎模型大鼠前列腺组织中的药物浓度。
  • 《中国抗生素杂志》投稿须知 免费阅读 收费下载
  • 《中国抗生素杂志》(Chinese Journal of Antibiotics)于1976年创刊,以报道和反映我国抗生素及微生物药物研究及生产方面的新进展、新动向,并向临床医师、药师介绍新、老抗生素品种,临床使用经验,合理用药知识及非临床应用经验为宗旨,为中国中文核心期刊、中国自然科学核心期刊、中国科技论文统计源期刊,为国内外多家数据库收载。
  • [综述]
    对抗生素药品评价性抽验基本思路与方法的思考(胡昌勤)
    大环内酯类抗生素糖基的结构修饰(郭强[1,2] 马淑涛[1])
    [微生物药物筛选]
    小单孢菌FIM10-2207生物转化卡那霉素B的初步研究(杨良[1] 黄楷[2] 陈秀明[2] 陈晓明[2] 郑卫[1,2])
    [遗传育种与生物合成]
    子囊霉素产生菌营养生物合成和化学合成限定培养基的建立(罗婷 林永勉 郑孝贤 郑军荣 程元荣)
    亚硝基胍-60C复合诱变筛选多黏菌素E高产菌株(陈勇德[1] 刘军[1] 徐新星[1] 楼丽君[2])
    [分离纯化与化学合成]
    放线菌FIM06-0063产生的安莎类化合物的分离、纯化及其结构鉴定(毛思雨[1] 陈宏[2] 陈丽[2,3] 王传喜[2,3] 陈晓明[2] 贾纬[2] 谢颖[2,3] 郑卫[1,2])
    泰比培南酯的合成研究(彭东明[1] 李永欣[2] 刘艳飞[2] 卢茂芳[1] 王福东[1])
    [分析质控与制剂]
    手性固定相高效液相色谱法拆分富马酸替诺福韦二吡呋酯对映异构体(高琳雁 山广志 刘宗英 李卓荣)
    谷氨酸甲氧苄啶合成物Glu-TMP的制备及检测(赵英虎[1] 高莉[1] 赵恒寿[2] 殷生章[3] 王巧玲[3] 杨宏伟[3])
    [药理与临床]
    中国海域海洋细菌抗生素敏感性分析(马聪[1] 郝秀红[1] 马学斌[1] 李丹丹[1,3] 李艳君[2] 蒋学兵[1] 钱扬会[1] 郭建巍[1])
    黏质沙雷菌对碳青霉烯类抗生素的耐药性研究(邹安庆[1] 费静娴[2] 吴莲凤[1] 谢瑶瑶[1] 周铁丽[1])
    鲍曼不动杆菌败血症119例临床及实验特点分析(邹鹏飞 高芹 吕晓菊)
    EGCG、ECG对异质性耐万古霉素萄球菌抗药性的逆转作用研究(许培仁[1] 王亚强[1] 刘强[1] 刘瑜新[1] 白春洋[1] 卢彦娜[2])
    用蒙特卡罗模型探索头孢他美钠的给药方案(毛旭东 孙文霞 张云 刘昆 程强)
    坦索罗辛对大鼠细菌性前列腺炎组织中左氧氟沙星药动学的影响(秦国东[1] 肖明朝[1] 周远大[2] 何海霞[3] 杨静[3] 曾洋[1] 何跃[1])

    《中国抗生素杂志》投稿须知
    《中国抗生素杂志》封面

    主管单位:中国医药集团

    主办单位:中国医药集团四川抗菌素工业研究所 中国医学科学院医药生物技术研究所

    主  编:黄乐毅

    地  址:四川省成都市杉板桥路20号

    邮政编码:610052

    电  话:028-84381243

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