设为首页 | 登录 | 免费注册 | 加入收藏
文献检索:
  • R-甲氨喋呤的合成
  • 对甲胺基苯甲酸经苄氧羰酰摹(Cbz)保护、与D-谷氨酸二乙酯成酰胺、Pd/C氢解脱保护基后水解得N-(4-甲胺基苯甲酰基)-D-谷氨酸,再与2,4,5,6-四氨基嘧啶硫酸盐和1,1,3-二溴丙酮-锅合成制得月-甲氨喋呤,总收率约23%。
  • 甲磺酸雷沙吉兰的合成
  • 2,3-二氢-1-茚酮与手性辅基(R)-苯乙胺缩合得到(R)-(+)-N-(1-苯基乙基)-2,3-二氢茚-1-亚胺,经硼氢化钠不对称还原、氢解脱苄制得(R)-1-氨基茚满盐酸盐,再与3-溴丙炔缩合、成甲磺酸盐制得抗帕金森病药甲磺酸雷沙吉兰,总收率为9.5%。
  • 莫吉司坦的合成
  • 愈创木酚与2-澳代乙醛缩二甲醇发生亲核取代,再与半胱胺盐酸盐缩合闭环得到2-[(2-甲氧基苯氧基)甲基]噻唑烷,最后与氯甲酰乙酸乙酯反心得到外周非麻醉性镇咳约莫吉司坦,总收率约71%。
  • 吡贝地尔的合成
  • 哌嗪经2-氯嘧啶进行单烃化得到2-(1-哌嗪基)嘧啶(3)。另用1,2-亚甲二氧基苯经Blanc氯甲基化反应得到胡椒基氯(2)。2与3进行烃化反应制得帕金森病治疗药吡贝地尔,总收率约64%(以2-氯嘧啶计)。
  • 布洛芬L-抗坏血酸酯的合成及镇痛活性
  • 布洛芬和L-抗坏血酸叔丁醇中,用Novozym435固定化脂肪酶催化制得布洛芬L-抗坏血酸酯,收率30%,纯度大于98%。热扳试验平和乙酸扭体试验的结果表明,与布洛芬和布洛芬精氰酸盐相比,布洛芬L-抗坏血酸酯镇痛作用显著。
  • TMSCI促进下的H2O2将硫醚选择性氧化成亚砜
  • 以乙腈为溶剂,25℃下,硫醚在1当量三甲基氯硅烷(TMSCI)和2当量H2O2作用下,可选择性氧化成亚砜,13例收率92%~99%,结构中羰基、烯基、酯基和羟基不受影响。
  • 假蕈状芽孢杆菌纤溶酶基因的克隆与表达
  • 将来自假蕈状芽孢杆菌的纤溶酶基因克隆至表达载体pGEX-4T-2中,并在大肠杆菌中表达。SDS—PAGE结果显示胞内含有表达条带,表达产物的相对分子量大小为9.8×10^4,比预计的分子量(90×10^4)稍大,酪蛋白平板法测定结果显示,以1.0mmol/L IPTG26℃和30℃诱导5h,重组细胞内蛋白有活性。
  • 响应面法结合满意度函数优化白囊耙齿菌发酵培养基
  • 采用响应面法和满意度函数,以期望值作为响应值,提高白囊耙齿菌发酵的菌丝体干重以及胞内多糖、甘露醇、腺苷和蛋白质的含量。通过单因素法优化白囊耙齿菌发酵培养基中的碳、氮源和无机盐,然后进行部分因子试验考察培养基组分埘菌株发酵的影响,并应用中心组合设计试验优化培养基,获得最佳培养基配方(%):乳糖2.94,酵母浸粉1.5,牛肉膏1.5,KH2PO4·3H2O0.065,MgSO4·7H2·0.06,NaCl0.0008,VB1 0.0289。模型预测最佳培养基配方下白囊耙齿菌的发酵期望值为0.624,3次验证试验平均值为0.6177,是优化前的5.27倍,与模型预测值间的误差为1.01%。
  • 支持向量机算法用于中药挥发油含油水体超滤通量的预测
  • 应用支持向量机算法建立预测模型,预测了中药挥发油含油水体超滤膜的通量。选择40组数据进行模型参数的优化和训练,并对10组试验的稳定通量进行预测。同时,比较了支持向量机算法与反向传播(BP,back-propagation)神经网络算法的运行结果,结果表明,支持向量机算法的预测能力显著强于BP神经网络。
  • 绿原酸和异绿原酸的螺旋管分馏萃取分离
  • 采用自制螺旋管分馏萃取装置连续萃取分离了金银花粗粉中的绿原酸(1)和异绿原酸(2)。以水为流动相,乙酸乙酯为固定相,每个循环周期泵入原料液20ml,流动相50ml,反推固定相40ml。在该条件下,1和2分离完全,最终得到1和2干燥产品,纯度为64.1%和82.3%,回收率为85%和90%。
  • 羟喜树碱脂质体的制备及在犬体内的药动学研究
  • 采用溶剂注入-高压均质法制备羟喜树碱脂质体。结果显示,本品平均粒径为(182.5±5.6)nm,ξ电位为-(33.10±0.56)mV,包封率大于90%。以市售注射液为参比制剂,采用单剂量双周期交叉试验考察静脉给药后羟喜树碱脂质体在Beagle犬体内的药动学行为。结果表明,羟喜树碱经脂质体包裹后可维持较高的血药浓度,延长了药物在体内的消除时间。
  • 全基因组改组对发酵产戊糖的毕氏酵母的菌种选育
  • 基于杂交育种的基因组改组常用来提高戊糖发酵树干毕赤酵母(Piehia sapitis)对阔叶木纸浆废液(HWSSL)的耐受性。以6株经紫外诱变的树干毕赤酵母突变株为出发菌株,进行4轮基因组改组。每轮改组后,基于菌株在HWSSL梯度平板上的生长情况挑选耐受性提高的菌株。每轮改组后都建立突变库,这些耐受性有提高的突变株又作为下一轮改组的出发菌株。在梯度平板上对HWSSL的表观耐受性随每轮改组而逐步增加直至第4轮。
  • 蛇床子素非离子囊泡的制备和质量评价
  • 采用薄膜分散-超声法制备蛇床子素非离子表面活性剂囊泡,以包封率为指标通过正交设计优化处方和工艺。并考察了所得优化囊泡的形态、平均粒径和分布、包封率及体外释药行为。结果表明,制品外观呈球形或椭圆形,平均粒径为(246.1±12.3)nm,多分散系数为0.171,包封率为87.4%,体外释药行为符合Higuchi方程(r=0.9982)。
  • DOP对SIS型热熔压敏胶软化温度及体外释药性能的影响
  • 考察了亲脂性增塑剂邻苯二甲酸二辛酯(DOP)对苯乙烯-异戊二烯-苯乙烯嵌段共聚物(SIS)型热熔压敏胶软化温度和微观结构的影响,并测定了不同组方热熔压敏胶的黏附性能和5种化合物从含或不含DOP的SIS型热熔压敏胶中的释放情况。结果表明,当DOP占SIS的20%时,热熔压敏胶基质的软化点降低17℃,并保持适宜的黏附性能。DOP的加入有利于亲脂性药物的释放,但减少了亲水性药物的释放。
  • 一种简便灵活且几乎不依赖同源性的基因文库构建方法
  • 介绍了一种简便灵活且几乎不依赖于同源性的全新DNA重组方法(USERec),它可以在1d内同时完成10个大小约40~400bp的DNA片段的重组。由于获得的片段数量大且易于制备,相较于现有其他一些基于基因截短(ITCHY、SCRATCHY和SHIPREC)或IIb型限制性内切酶(SISDC)等方法,
  • 佛波酯及3-甲基胆蒽对Bhas42细胞系的诱癌和促癌作用
  • 根据化学致癌物在肿瘤形成过程中作用的不同阶段,可将化学致癌物分为诱癌化合物和促癌化合物,化学致癌物可使得Bhas细胞系产生突变从而形成集落。本研究通过考察促癌化合物佛波酯(TPA)及诱癌化合物3-甲基胆葸(MCA)对Bhas42细胞系的转化作用,验证Bhas42细胞转化试验检验诱癌物及促癌物的准确性。
  • 合成整合子:体内基因改组的利器
  • 随着合成生物学应用领域的拓展,用于快速构建全新生化反应途径的策略和工具将越来越有价值。复杂的生物学途径的纯理性化设计一直受限于现有的知识,从随机基因文库中选择基因元件的最佳排列将是用于成功基因操纵的一个有用方法,因此本研究提出利用一个天然的细菌位点特异性重组系统即整合子的天生基因改组活性构建并优化代谢途径。
  • 人唾液中富组蛋白5的HPLC法测定
  • 建立了HPLC法测定人唾液中的富组蛋白5。采用Varitide TM RPC柱,以0.05%磷酸-乙腈为流动相,梯度洗脱,检测波长215nm。富组蛋白5在100~2000μg/ml浓度范围内线性关系良好,平均回收率为97.4%,RSD为1.21%。
  • 龙荟丸中栀子苷、龙胆苦苷、芦荟苷和黄芩苷的多波长HPLC法测定
  • 建立了多波长HPLC法同时测定龙荟丸中的栀子苷、龙胆苦苷、芦荟苷和黄芩:苷。采用C18色谱柱,以乙腈-0.2%磷酸溶液为流动相,梯度洗脱,检测波K为238nm(栀子苷)、280nm(龙胆苦苷和黄芩苷)和355nm(芦荟苷)。栀子苷、龙胆苦苷、芦荟苷和黄芩苷分别在0.19~1.90、0.08~0.80、0.30~3.0和0.10~1.0μg范围内线性关系良好,回收率分别为99.5%、101.0%、99.3%和97.8%,RSD分别为1.46%、1.06%、1.72%和1.67%。
  • 制备高光学纯度β-官能团化苄位伸醇新法
  • α-溴代苯乙酮在2-(3-硝基苯基)-4R,5R-二羧基-1,3,2-二氧硼戊环诱导下,以硼氢化钠为还原剂,THF为溶剂,室温反应1h,可高收率、高立体选择性制得(S)-苯基环氧乙烷,在亲核试剂作用下,开环制得相应光学纯度高的β-官能团化苄位仲醇。5例收率69%~91%。
  • 取样方法对万古霉素植入剂体外释放度的影响
  • 考察了万古霉素的稳定性及其植入剂的体外药物释放动力学,比较了不同取样方法:顺序取样法、部分换液法和等时间间隔全换液取样法,对万古霉素释放行为的影响。结果表明,顺序取样法和部分换液取样法对体外释放测定结果影响显著,得到万占霉素回收率为26.2%和42.7%;而用等时间间隔全换液取样法得到万古霉素回收率为93.6%。因此,等时间间隔全换液取样法更适用于万占霉素植入剂的体外释放研究。
  • 三七中十八种游离氨基酸的柱前衍生化-HPLC法测定
  • 建立了柱前衍生化-HPLC法同时测定三七中的18种游离氨基酸。以异硫氰酸苯酯为柱前衍生化试剂,采用c18色谱柱,以乙腈-0.05mol/L乙酸钠缓冲液为流动相,梯度洗脱,检测波长254nm。结果显示三七根中的游离氨基酸以精氨酸、丙氨酸和脯氨酸为主,约占18种游离氨基酸总量的80%。18种氦基酸的平均回收率为96.5%~103.4%,RSD均小于3%。
  • 注射用盐酸甲氯芬酯的赤藓红B增色分光光度法测定
  • 建立了赤藓红B增色分光光度法测定注射用盐酸甲氯芬酯。利用盐酸甲氯芬酯与赤藓红B在pH2.6的Clark-Lubs缓冲溶液中发生相互作用,形成摩尔比为1:1的离子缔合物而使体系增色,该离子缔合物的最大吸收波长在554nm处,表观摩尔吸光系数ε554为1.618×10^4L·mol-1·cm-1,盐酸甲氯芬酯在1~10μg/ml浓度范围内服从比耳定律。
  • 重复饱和突变法加速实验室酶立体专一性的进化
  • 实验室酶进化的效率是当前亟待解决的问题,因此进行不同方法和策略的比较研究十分重要。最近一些报道指出重复饱和突变(iterative saturation mutagenesis , ISM)为加速酶立体专一性和热稳定性的定向进化提供了一种方法,但是它与其它方法在统计学意义上的比较迄今仍未见报道。
  • 口服脉冲控释给药系统的释药机制及其应用
  • 口服脉冲控释给药系统因具有定时或定位释放的特点而成为当前药剂研究领域的热点。本文介绍了其释药机制,包括有机酸诱导、渗透压调节、pH依赖、时间依赖、酶依赖、pH-时间依赖及各释药机制应用实例。提出了该给药系统在应用中,尤其是对中药复方制剂所存在的一些问题,期望为口服中药脉冲控释给药系统的研究提供思路。
  • 中药提取物及其制剂防潮策略研究
  • 综述了中药提取物及制剂的防潮策略,主要探讨了提取纯化工艺、干燥方式、辅料应用、包农、制粒方法、包装及贮存等环节对降低中药提取物及制剂吸湿性的影响,以期为药学工作者提供参考。
  • 用两种不同的定向进化策略获得底物特异性提高的一些突变株的酶残基分布
  • 易错PCR(EPPCR)或DNA改组(DS)研究结果表明,那些离酶活性位点近的突变相对离位点远的突变更能有效地提高酶的活性、底物的特异性或对映体选择性。有研究采用定点饱和突变(SDSM)来改变酶活性位点附近或位点内的氨基酸。本研究比较了一组SDSM与另一组类似的运用EPPCR/DS的研究,以便确定通过SDSM产生更大幅度的氨基酸改变能否影响最有效位点出现的距离。还分析了获得不同程度的天然序列改变的有益突变株的相对有效性,
  • 光纤药物溶出度过程分析仪的应用
  • 简述了光纤药物溶出度过程分析仪在药物体外生物等效性评价和药物溶出曲线相似性比较等方面的应用,并综述了其在药物溶出度过程分析方面的应用优势和局限性。
  • 醋酸乌利司他合成路线图解
  • 醋酸乌利司他(ulipristal acetate,1),化学名为17α-乙酰氧基-11β-(4-二甲胺基苯基)-19-去甲孕甾-4,9-二烯.3,20-二酮,由法国HRA制药公司研究开发,2009年5月获得欧盟委员会批准上市,商品名EllaOne,可用作妇女无保护性交或避孕失败后5天内使用的紧急避孕药。本品是迄今全球范围内获得批准的第-个也是唯一专门设计并用于紧急避孕的药物。
  • 中国医药产业的机遇、挑战及相应对策
  • 通过对中国医药产业现状与地位的分析,理清中国医药产业正面临着的机遇与挑战;通过对2010年度医药工业、医药商业以及样本医院用药的统计分析,增强对医药行业将迎来黄金十年的信心:通过对2011年医药行业的发展预测,阐述对医药产业进一步发展的思考及可供参考的对策。
  • 全球药品研发进展(2010.2)
  • 本月全球药品研发进展取得成效的药物有30个,较上月大幅减少了14个。进入注册阶段的有18个,比上月减少3个。其中7个为全球首次注册的新活性物质和新制剂,11个为在新市场补充注册。
  • 2010年10月至12月美国专利到期药品
  • 《中国医药工业杂志》栏目内容和要求
  • 化学药物与合成技术 Chemical Drug & Synthetic Technology 介绍化学合成/半合成药物及其中间体、药用试剂、辅料等的合成新方法、新技术,也包括尚在研究阶段的新化合物的设计、合成、构效关系(附初步药理活性)。工艺改进的课题,要求突出改进要点,省略仿效性内容;有足够的投料量,使试验数据真实可靠,结果可重复。
  • 《中国医药工业杂志》征稿简则
  • 《中国医药工业杂志》是由上海医药工业研究院、中国化学制药工业协会主办的全国性综合医药学术刊物,国内外公开发行,旨在报道交流医药工业生产、科研的成果和经验,为提高生产、科研技术水平和促进医药工业发展服务。读者对象为医药、生物技术、化工等行业的生产、科研、教学、临床、经营管理人员。本刊为全国中文核心期刊(药学类)、中国生物医学核心期刊、
  • [化学药物与合成技术]
    R-甲氨喋呤的合成(刘海涛[1] 童元峰[1] 郑君军[2] 高虎[1] 吴松[1])
    甲磺酸雷沙吉兰的合成(唐家邓 王霞 岑均达)
    莫吉司坦的合成(赵蕊[1] 李玲[2] 丁一[2] 罗振福[2] 孙有光[1])
    吡贝地尔的合成(王绍杰 张廷剑 薛明星 陈博 赵勇)
    布洛芬L-抗坏血酸酯的合成及镇痛活性(戴阿娟 汤鲁宏)

    TMSCI促进下的H2O2将硫醚选择性氧化成亚砜
    [微生物药物与生物技术]
    假蕈状芽孢杆菌纤溶酶基因的克隆与表达(郭晓军 袁洪水 刘慧娟 张冬冬 朱宝成)
    响应面法结合满意度函数优化白囊耙齿菌发酵培养基(李蒙 杜林娜 张野 张娜 滕利荣)
    [中药与天然药物]
    支持向量机算法用于中药挥发油含油水体超滤通量的预测(韩志峰[1] 沈洁[1] 郭立玮[1] 樊文玲[1] 李玲娟[2])
    绿原酸和异绿原酸的螺旋管分馏萃取分离(汪爱国 陈福明 李旭宁 杨海燕)
    [药物制剂]
    羟喜树碱脂质体的制备及在犬体内的药动学研究(谢俊[1] 赵志英[2] 黄春玉[1] 刘文一[1] 周建平[3])

    全基因组改组对发酵产戊糖的毕氏酵母的菌种选育(刘红[译] 胡又佳[校])
    [药物制剂]
    蛇床子素非离子囊泡的制备和质量评价(陈洪轩[1,2] 徐志杰[2] 肖衍宇[3])
    DOP对SIS型热熔压敏胶软化温度及体外释药性能的影响(张欣[1] 孙玉明[1] 汪晴[1] 赵忠夫[2] 胡勇男[1])

    一种简便灵活且几乎不依赖同源性的基因文库构建方法(万博[译] 胡又佳[校])
    [药理与临床]
    佛波酯及3-甲基胆蒽对Bhas42细胞系的诱癌和促癌作用(宋征[1] 刘全海[2] 马璟[1])

    合成整合子:体内基因改组的利器(郑林冲[译] 胡又佳[校])
    [药品分析与质控]
    人唾液中富组蛋白5的HPLC法测定(路建光[1] 夏冰滢[2] 王爽[2] 冯军[1])
    龙荟丸中栀子苷、龙胆苦苷、芦荟苷和黄芩苷的多波长HPLC法测定(谢海青[1,2] 陈斌[2] 王彦[1] 阎超[1])

    制备高光学纯度β-官能团化苄位伸醇新法
    [药品分析与质控]
    取样方法对万古霉素植入剂体外释放度的影响(李诗荟[1,2] 吕国军[1] 汪圣华[1,2] 王为[1] 马小军[1])
    三七中十八种游离氨基酸的柱前衍生化-HPLC法测定(黄松[1,2] 王杰[1] 丁婕[1] 李婧[1] 赖小平[1,2])
    注射用盐酸甲氯芬酯的赤藓红B增色分光光度法测定(马卫兴[1,2] 周岩[1] 王悦[1] 包龙丽[1])

    重复饱和突变法加速实验室酶立体专一性的进化(梁文[译] 胡又佳[校])
    [综述与专论]
    口服脉冲控释给药系统的释药机制及其应用(谢燕 马越鸣 李国文)
    中药提取物及其制剂防潮策略研究(伍振峰 邱玲玲 郑琴 岳鹏飞 杨明)

    用两种不同的定向进化策略获得底物特异性提高的一些突变株的酶残基分布(陶源[译] 胡又佳[校])
    [实验技术]
    光纤药物溶出度过程分析仪的应用(李新霞 陈坚)
    [药物合成路线图解]
    醋酸乌利司他合成路线图解(刘宏斌 高建永 韩广甸)
    [管理与信息]
    中国医药产业的机遇、挑战及相应对策(孔学东[1] 干荣富[2])

    全球药品研发进展(2010.2)(刘玲玲)
    2010年10月至12月美国专利到期药品
    《中国医药工业杂志》栏目内容和要求
    《中国医药工业杂志》征稿简则
    《中国医药工业杂志》封面

    主管单位:上海医药工业研究院

    主办单位:上海医药工业研究院 中国化学制药工业协会

    社  长:朱宝泉

    地  址:上海市北京西路1320号

    邮政编码:200040

    电  话:021-62899252

    电子邮件:[email protected]

    国际标准刊号:issn 1001-8255

    国内统一刊号:cn 31-1243/r

    邮发代号:4-205

    单  价:15.00

    定  价:180.00