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萘哌地尔对α1亚型受体的作用研究


□ 易艳珍;黄珺珺;黄美华;黄敏怡;朱柳;袁牧

广州医科大学药物研究中心 广东广州510182

摘 要:

目的研究萘哌地尔(naftopidil)对α1受体亚型的选择性作用。 方法大鼠胸主动脉、脾、输精管分别富含了α1D、α1B、α1A 3种亚型受体,分别制备这3种离体组织,在存在和不存在萘哌地尔时,按浓度累积法加入去甲肾上腺素(noradrenaline,NA),至组织达到最大收缩效应,得到相应的量效曲线,通过Schild法计算拮抗参数pA2值。 结果萘哌地尔对主动脉、脾、输精管的拮抗参数pA2值分别为 7.93(±0.13)、6.75(±0.01)、748(±0.30),其对α1D-AR的选择性是对α1B-AR的15.1倍,是对α1A-AR的2.8倍。结论萘哌地尔为一种高选择性的α1A/1D亚型拮抗剂。

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